Los resultados del estudio se publican en la edición digital de la revista "Proceedings of the National Academy of Sciences" (PNAS).
Los medicamentos actuales que se dirigen a los receptores de opiáceos kappa (KOR, según sus siglas en inglés) pueden durar semanas, tiempo en el que evitan los efectos clásicos de los opiáceos y promueven la actividad antidepresiva y frente a la ansiedad. Sin embargo, los antagonistas existentes de KOR tienen varios inconvenientes que incluyen la modulación neuroquímica, que convierte la actividad a largo plazo de los componentes en perjudicial para los pacientes.
Los investigadores, dirigidos por Jane Aldrich, querían producir antagonistas con una duración de actividad más corta y para ello examinaron péptidos, que son descompuestos de forma rápida por las enzimas del organismo.
Los científicos añadieron un anillo químico a un péptido específico de KOR para evitar que el péptido se desactivara demasiado pronto. El componente resultante, denominado "zyklophin", puede atravesar la barrera sanguínea cerebral, bloquear KOR y los investigadores comprobaron que reducía en los ratones la conducta de búsqueda de cocaína inducida por el estrés.
Debido a que la actividad del componente duraba menos de 12 horas y la posibilidad de ser administrado a través de una inyección subcutánea, el zyklophin como antagonista terapéutico de KOR podría ayudar a que las personas resistieran a la recaída en la cocaína.
Noticia publicada en Europa Press (España)
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| AdvancePCS Performance Drug List guide to generic and prescription drugs for select illnesses.
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| Ask Dr. Shulgin aims to foster increased understanding and debate about psychedelics, empathogens, and other cognitive enhancing substances.
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